Die rheumatischen Basismittel

allgemeine Informationen für Kollegen


Synonym

  • disease modifying antirheumatic drugs (DMARD)
  • slow acting antirheumatic drugs (SAARD)
  • langwirksame Antirheumatika (LWAR)
  • second line drugs (SLD)
  • remission inducing drigs (RID)

Definition

  • als Remissionsinduktoren in den Krankheitsverlauf eingreifend und (Teil)Remission bewirkend

Grundlagen

  • im Gegensatz zu nicht-steroidalen-Antirheumatika (NSAR) bzw. non-steroidal-anti-inflammatory drugs (NSAID) oder SYSADOA (Nicht-Morphine) kausalere und im Gegensatz zu Kortikoiden (Glucocorticoide bzw. Kortison) symptomatischere Wirkung
  1. Pharmaka mit klinischer Wirksamkeit ohne ausreichende radiologische Teilremission (Malariamittel, orales Gold, Sulfasalazin)
  2. Pharmaka mit radiologischer Remission (parenterales Gold, Methrotexat)
  3. Pharmaka ohne klinische Routine (Cyclophosphamid und Kombinationen)
  4. Biologika (TNF-a-Blocker, IL-1-Blocker, IL-6-Blocker)

Indikation

allgemein

  1. < 6 Gelenke mit geringer Aktivität ohne radiologischen Befund und Organbeteiligung
  2. > 6 Gelenke mit hoher Aktivität (BSG > 30 mm) und ersten radiologischen Veränderungen und Organbeteiligung
  3. nach Resistenz trotz Stufe II und ungünstiger Prognose (weibliches Geschlecht, niedrige Compliance, strenge Symmetrie der RA, extraartikuläre Symptome und Organbefall, Früherosionen, hohe Aktivität und pathologische Synovialanlyse)

Biologika

  • rheumatoide Arthritis (Versagen zwei konv. Basistherapeutika in Komb. für mind. 6 Mo)
  • polyartikuläre Form der juvenilen idiopathischen Arthritis (KI, NW oder Versagen von MTX ab 4. oder 13.LJ je nach Mittel)
  • ankylosierende Spondylarthritis (Aktivität von >4 (BASDAI) für 4 Wo und Versagen von mid. 2 NSAR und 2 x Corticoid lokal und Versagen von Sulfasalazin 2-3 g/d peripher über 4 Mo)
  • Psoriasis-Arthritis (Versagen zwei konv. Basistherapeutika in Komb. für mind. 6 Mo)

Einteilung

Mittel der ersten Wahl

Methotrexat
  • kostengünstig
  • erste Wahl
  • radiologisch wirksam
  • hemmt über Folsäure Synthese von Purinen und damit DNA
  • stark wirksam (mehre Studien) und besser verträglich als parenterales Gold, Remission nach ca. 3 Jahren in 33%
  • NW (Hemmung der Folsäure mit Anämie, Nausea, Alopezie, Diarrhoe, Hepatopathie, Stomatitis)
  • Galenik (oral, i.m., i.v.)
  • Dosis (7,5 - 25 (15) mg/Woche)
  • gel. Kombi nach O′Dell-Schema mit Sulfasalazin und (Hydro)Chlorochin
  • KI (SS, Infektion, Ulkus-KH, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, non-Compliance)
  • Pharmaka (Fluroblastin ®, Lantarel ®)
Sulfasalazin
  • geringe antisynovitische Wirkung
  • langsam radiologisch wirksam
  • wegen Leukopenie Laborkontrollen
  • Galenik (oral)
  • Dosis (mit 500 mg/d beginnen und pro Woche um 500 mg/d steigern bis 2000 - 3000 mg/d)
  • NW (Nausea, Vomitus, Emesis, Vertigo, Depression, Urtikaria, Exanthem, Azoospermie)
  • KI (SS, Sulfonamidallergie, Porphyrie, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, GPDH-Mangel)
  • Pharmaka (Azulfidine ®, Pleon ®, Salofalk ®)
(Hydro)Chlorochin
  • schwacher antisynovitischer Effekt nach ca. 2 Monaten
  • gut verträglich
  • kein radiologischer Effekt
  • regelmäßige Augenuntersuchungen
  • Galenik (oral)
  • Dosis (400 mg/d)
  • NW (Nausea, Exantheme, Psoriasis, Alopecia, Muskeldegeneration, Epilepsie, Trübung der Cornea, Retinopathien)
  • KI (SS, Stillzeit, Myasthenie, GPDH-Mangel, KM-Depression, Retinopathien)
  • Pharmaka (Resochin ®, Quensyl ®)

weitere

Leflunomid
  • wie MTX in mittl. Dosis wirksam und verträglich
  • bei MTX-NW etc.
  • hemmt Pyrimidinsynthese
  • wegen enterohepatischem Kreislauf lange Halbwertzeit (bis zu 1 Jahr) , dann mit Cholestyramin auswaschbar
  • Dosis (anfangs 100, dann 20mg/d)
  • NW (SS, Hepatopathie)
Ciclosporin A
  • (Sandimmun ®)
Azathioprin
  • schwächer als Methrotexat
  • Galenik (oral)
  • Dosis (mit 50 mg/d beginnen und um 50mg/Woche bis 1 - 2 mg/kg KG/d steigern)
  • NW (Leukopenie, Nausea)
  • KI (SS, Stillzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, Co-Medikation mit Allopurinol und Cotrimoxalzol)
  • Pharmaka (Imurek ®)
D-Penicillamin
  • als β-Mercaptovalin Komplexbildner mit Metallen (auch Gold) und Hemmung der Kollagensynthese
  • Galenik (oral)
  • Dosis (250 mg/d aller 2 Wochen um 250 mg steigern bis max. 1000 mg/d)
  • NW (Pergamenthaut ab 2000mg/d, Allergien, Lupus erythrematodes, Fieber, Immunsuppression, Cholastase, Proteinurie, Glomerulonephritis, Anosmie, Neuritis n. optici, Polymyositis, Crampi)
  • KI (SS, Stillzeit, SLE, Penicillinallergie, Niereninsuff., KM-Depression)
  • Pharmaka (Trolovol ®, Metalcaptase ®)
Cyclophosphamid
  • stark wirksam bei Versagen von Methotrexat und parenteralem Gold
  • Galenik (oral und i.v.)
  • Dosis (Bolus 15 mg/kg KG i.v. in 500.0 über 2 - 4h, oder 1 - 2 mg/kg KG/d für 6 Monate und max. 50g!!!)
  • NW (hämorrhagische Zystitis)
  • KI (SS, Stilzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression)
  • Pharmaka (Cyclostin ®, Endoxan ®)
orales Gold
Auranofin
  • nicht mit parenteralem Gold vergleichbar und deutlich schwächer
  • Galenik (oral)
  • Dosis (6 - 9 mg/d)
  • NW (Pruritus, Exanthem, Alopezie, Leukopenie, Diarrhoe, Nausea, Vomitus, Emesis)
  • KI (SS, Stillzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression)
  • Pharmaka (Ridaura ®)
parenterales Gold
  1. Aurothioglucose
    • Remission radiologischer Befunde nach ca.ö 3 Jahren in 40%,
    • häufig NW mit notwendiger Kontrolle von Haut, Diff-BB, Urin und Cholastase
    • Galenik (intramuskulär)
    • Dosis (von 10 mg/Woche i.m., nach 2./3. Woche 50 mg/Woche i.m. für 1 a, danach aller 2 - 3 Wochen 50 mg i.m.)
    • NW (Exanthem, Pruritus, Enterokolitis, Proteinurie, Eosinophilie, Leukopenie, Thrombopenie, Korneaablagerungen, Optikusneuritis, Alveolitis, Cholastase)
    • KI (SS,. Stillzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, Kollageneosen, CU)
    • Pharmaka (Aureotan ®)
  2. Natriumaurothiomalat (Tauredon ®)
  3. Aurothiopolypeptid (Auro-Detoxin ®)

    Biologika

    Etanercerpt
    • (Enbrel ®)
    Infliximab
    • (Remicade ®)
    Adalimumab
    • (Humira ®)
    • als Fusionsprotein oder Antikörper Anlagerung an Rezeptor und Blockierung immunkompetenter Zellen bzw. Cytolyse
    • NW: Hemmung physiologischer Abwehrmechanismen (cave: TBK und Krebs),
    • nicht bei akuten Infekten, entmyelisierenden Erkrankungen und Herzinsuffizienz
    Anakinra
    • Anti-Interleukin-1-Beta-Therapeutika
    • blockiert Bindung Cytokin IL-1 an Rezeptoram Lymphozyt
    • Dosis 150mg/d
    • NW: Thrombo- und Leukopenie
    Tocilizumab
    • Anti-Interleukin-1-Beta-Therapeutika
      
Aktualisiert: 18.09.2012
    © 2007 - Dr. med. F. Uwe Günter   nach oben